【本学研究者情報】

〇多元物質科学研究所　助教　小関良卓
多元物質科学研究所　教授　笠井均
研究室ウェブサイト

【発表のポイント】

• がん細胞内で効率的に抗がん剤SN-38^（注１）を放出するプロドラッグ^（注２）を設計し、そのプロドラッグのみで構成されるナノ?プロドラッグの開発に成功しました。
• 上記ナノ?プロドラッグは正常細胞に対する毒性が低く、がん細胞内に豊富に存在するグルタチオン^（注３）により代謝されSN-38を放出します。
• 高い抗腫瘍活性と安全性を実現することから、今後、実用化に向けた臨床研究の進展が期待されます。

【概要】

サイズを粒径200nm以下に制御したナノ薬剤をがん病巣へ効率的に集積させる研究が活発に行われています。

東北大学多元物質科学研究所の小関良卓助教、笠井均教授らの研究グループは、プロドラッグのみで構成され、従来型ポリマーキャリア系ナノ薬剤に比べて高密度であることを特徴とするナノ薬剤「ナノ?プロドラッグ」を提唱してきました。

今回、本研究グループは、低副作用かつ高薬理活性な抗がん剤を目指して、正常組織や血液滞留中は安定に存在し、腫瘍組織に到達した後に活性化される分子設計を施した新たなナノ?プロドラッグを作製しました。本ナノ?プロドラッグは、現行の抗がん剤として広く使用されているイリノテカン（SN-38に化学的に水溶化を施したプロドラッグ）と比較して高い抗腫瘍活性を示しました。さらに、試験を通じて重篤な毒性は確認されず、臨床研究への進展が期待されます。

本研究の成果は、2024年7月26日、ナノテクノロジーに関する専門誌Nanoscaleに掲載されました。

【用語解説】

注1. SN-38
I 型トポイソメラーゼ阻害薬であり、非常に高い抗がん活性を示す。SN-38は水に難溶であるため、水溶性のプロドラッグである塩酸イリノテカンの形態でがん治療に用いられている。

注2. プロドラッグ
そのままでは不活性な、もしくは明らかに活性の低い形態で投与される医薬品。プロドラッグは投与されると、生体による代謝作用を受けて活性代謝物へと変化し、薬効を示す。ナノ?プロドラッグはプロドラッグのみで構成されるナノ粒子である。

注3. グルタチオン
生体内に存在する抗酸化物質の1つ。生体内の活性酸素種から細胞を保護する役割のほか、ジスルフィド結合を還元的に切断する働きを有する。がん細胞内の濃度が高く保たれていることが知られている。

詳細（プレスリリース本文）

問い合わせ先

（研究に関すること）
東北大学多元物質科学研究所
助教　小関 良卓（こせき よしたか）
TEL: 022-217-5101
Email: koseki*tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください）

東北大学多元物質科学研究所
教授　笠井 均（かさい ひとし）
TEL: 022-217-5612
Email: kasai*tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください）

（報道に関すること）
東北大学多元物質科学研究所
広報情報室
TEL: 022-217-5198
Email: press.tagen*grp.tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください）