【本学研究者情報】

〇多元物質科学研究所 教授 笠井均
研究室ウェブサイト

【発表のポイント】

• 既存の抗菌薬には見られない炭素五員環骨格を有する天然有機化合物ハイグロホロンB¹²の全合成を達成した。
• 薬剤耐性菌（AMR）^（注1）を含むグラム陽性菌群に対して強い抗菌作用を発揮した。
• 全合成を行う上で開発した重要中間体に対して任意の炭素鎖などを導入することで様々なハイグロホロンB類縁体へ誘導が期待される。
• 今後の抗菌薬のためのリード化合物への応用が期待される。

【概要】

近年、薬剤耐性菌（AMR）の出現率が増加傾向にあり、新しい抗菌剤の開発が強く求められています。その中で、自然界から発見された炭素五員環骨格を持つハイグロホロン類は、新しい抗菌剤のリード化合物として注目され、近年いくつかの全合成例が報告されています。ハイグロホロン類とは、キノコの一種であるHygrophorus 属から単離された化合物で、その一つであるハイグロホロンA¹²のアセチル体はいくつかの菌種に対して効果があることが知られています。

東北大学多元物質科学研究所の笠井均教授らによる共同研究グループは、グルコースから得られる炭素五員環化合物を出発原料として、抗菌活性を有する天然物ハイグロホロンB¹²とその誘導体の全合成に成功しました。同化合物を用いたAMRを含む薬剤感受性菌を用いた抗菌活性試験^（注2）を最小発育阻止濃度^（注3）（MIC）測定試験では、メシチリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）などのグラム陽性菌に対して非常に強力な抗菌作用を示すことが明らかとなりました。さらに、全合成を達成する上で開発した重要中間体に任意の炭素鎖などを導入することで様々ハイグロホロンへの誘導が期待できることから、従来の全合成法よりも短い期間での誘導体の供給と評価が可能で、速やかなデータベースの構築と続く、新規抗菌剤の研究開発への応用が期待されます。

本研究成果は、2022年5月6日付けで、Nature 虎扑电竞社発行の英文学術雑誌 Scientific Reports （電子版）に掲載されました。

本研究は、「物質?デバイス領域共同研究拠点」の共同研究プログラムとAMEDの助成による支援を受けて、東北大学多元物質科学研究所、株式会社コンポン研究所らの共同研究により実施されました。

【用語解説】

（注1）薬剤耐性菌：薬への耐性を獲得した細菌

（注2）抗菌活性試験：抗生物質に対する感受性や耐性、抗菌物質の抗菌作用の確認

（注3）最小発育阻止濃度：被検薬剤の適当倍数希釈で供試菌は発育しない最小濃度

詳細（プレスリリース本文）

問い合わせ先

（研究に関すること）
東北大学多元物質科学研究所
教授　笠井　均（かさい　ひとし）
電話番号：022-217-5612
E-mail：kasai*tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください）

（報道に関すること）
東北大学多元物質科学研究所 広報情報室
電話：022-217-5198
E-mail：press.tagen*grp.tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください）